Выведение кокаина с мочой в значительной степени зависит от её уровня рН 28, 46, 86, 88, 90, 95, 116, 124, 182. От 1 до 9 % введённой дозы кокаина выводится в неизменённом виде с мочой, что позволяет обнаруживать его в моче большинством методов только в течение нескольких часов. Основными метаболитами кокаина в моче являются бензоилэкгонин (29— 54 %) и метиловый эфир экгонина (26—60 %). Кроме этих веществ в моче обнаруживаются следовые количества других продуктов разрушения кокаина в организме. К настоящему времени в моче наркоманов, кроме указанных веществ, идентифицировано еще 12 метаболитов кокаина, таких как экгонин, экгонидин, норкокаин и другие. Некоторые из них обладают фармакологической активностью, например норкокаин. Концентрация последнего в моче спустя 4 часа после внутривенного приёма 100 мг кокаина составляет 3—87 нгмл 86, 124, 247. Уровни бензоилэкгонина в моче после принятия внутривенно дозы кокаина гидрохлорида 1,5 мгкг в первые сутки превышают 10 мкгмл. Внутривенная доза в 20 мг этого наркотика может быть обнаружена в моче мужчин ЕМГГ-методом в течение 40 часов при пределе обнаружения в 300 нгмл. При интраназальной дозе кокаина гидрохлорида 1,5 мгкг более чувствительным яляется метод РИА, предел обнаружения которого составил 25 нгмл. Этим методом бензоилэкгонин обнаруживается в моче в течение 72—144 часов.
Более высокие дозы или длительное употребление позволяют обнаруживать метаболиты кокаина в сроки до 10 дней 68, 86, 95.