При внутривенном введении морфина максимальный фармакологический эффект достигается через несколько минут, при подкожном и внутримышечном введении — через 15 минут. В дальнейшем содержание морфина в крови резко падает. Около 80 % от введённой дозы выделяется с мочой в течение 8 часов. Однако следы морфина можно обнаружить в моче спустя 72—100 часов. Время полувыведения морфина составляет 2—3 часа. Рисунок 9 представляет основные пути метаболизма морфина. После парентерального введения морфина за 24 часа выделяется с мочой до 85—90 % введённой дозы, из которых 2—12 % свободного морфина; 65—70 % морфин-3и морфин-6-глюкуронидов; до 10 % сульфатных конъюгатов; 1 % норморфина и 3 % глюкуронида норморфина. При пероральном приёме через 24 часа с мочой выводится 64—90 % дозы, причём менее 3 % неизменённого морфина. При рассмотрении продукта метаболизма морфина следует учитывать тот факт, что данное вещество образуется в ощутимых количествах при метаболизме других опиатов: кодеина, героина, дионина и других.
Архив меток » введение «
2010
Вещество (жаргонные названия: «кока», «кокс», «снег», «крэк», «марафет») по химической структуре представляет собой метилбензоилэкгонин и является одним из самых распространённых наркотических средств во всем мире. Он содержится в листьях вечнозелёного кустарника коки (Erythroxylon coca). Содержание кокаина в молодых побегах и листьях колеблется от 1 до 2 %. По своему фармакологическому действию он относится к стимуляторам центральной нервной системы (ЦНС) и при длительном бесконтрольном употреблении вызывает сильную психическую зависимость. Кокаин употребляют, как правило, вдыханием через нос, а также курением с табаком или марихуаной. Вводят кокаин и внутривенно. Этот алкалоид всасывается очень быстро при любом пути введения. При этом такие фар-макокинетические параметры, как время достижения максимума концентрации в плазме крови, пиковая концентрация и время полужизни наркотика могут изменяться в широких пределах, в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека. Время полувыведения неизменённого кокаина в среднем составляет от 16 до 90 минут.
2010
Используя разработанный метод определения бупренорфина и его основного метаболита норбупренорфина с применением сочетания высокоэффективной жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии 397, Traqui А. с авторами исследовали биожидкости и органы трупов 20 человек, умерших от передозировки этого наркотика 394. Наибольшая концентрация как самого бупренорфина, так и его метаболита была обнаружена в желчи и печени. В волосах 9 из 11 человек был обнаружен неизменённый наркотик в концентрации от 6 до 597 нгг (среднее значение 137 нгг), что хорошо совпадало с полученными ранее результатами исследования этих объектов у 6 добровольцев 397, у которых она составила от 4 до 140 нгг (среднее значение 70 нгг). В обоих случаях присутствие норбупренорфина выявлено не было.
На основании полученных данных о распределении бупренорфина по органам трупа авторы делают заключение о большой вероятности летального исхода от передозировки этого наркотика при употреблении лекарственных его препаратов с высокой дозировкой или при внутривенном введении истолчённых в порошок таблеток для сублингвального использования. Kintz P. с соавторами 229 применяли специальные устройства для отбора образцов пота Pharm-Chek в центре лечения острых отравлений у 20 зарегистрированных героинистов. далее…
2010
Рекомендуется следующее оборудование фирмы «Хьюлетт Паккард» (США): 1. Газохроматографическая колонка ULTRA-1 или НР-5 MS с внутренним диаметром 0,25мм и длиной 30м или их аналоги. 2. Газовый хроматограф серии НР5890или НР6890. 3. Масс-селективный детектор НР5970или его более новые аналоги, работающие в режиме ионизации электроннымударом при70эВ. Расход газа-носителя и температурные условия подбираются индивидуально в зависимости от применяемой хроматографической системы на основании параметров удерживания исследуемых веществ. Типовые условия проведения исследований: 1 Хроматограф НР5890с колонкой ULTRA-1 внутренним диаметром 0,25мм и длиной 30метров 2 Газ-носитель гелий 3 Скоростьрасхода газа-носителя. 1,2млмин 4 Температура инжектора240°С, интерфейса280°С 5 Температура колонки программируется от 80до 280°Ссо скоростью 20градмин 6 Объем пробы 1 мкл 7 Способ введения без деления потока газа-носителя 8Параметрымасс-спектрометраустанавливаются ежедневно с помощью программы «AUTOTUNE», за исключением тока нити накаливания, которая устанавливается на 200—400вольт выше После проведения исследований масс-спектры, снятые с вершин хроматогра-фических пиков, сравнивают по стандартной методике с масс-спектрами библиотек «NIST98» и «WILEY275K» производства фирмы «Хьюлетт Паккард» (США), а также библиотеки стандартных масс-спектров исследуемых по данной методике веществ, составленной авторами. В разделе 6.8.1. приведены молекулярные и структурные формулы, а также масс-спектры этих веществ. Вещество считается идентифицированным при совпадении его масс-спектра с библиотечным более чем на 90 % и совпадении его времени удерживания со временем удерживания стандарта идентифицируемого вещества Предел обнаружения метода для всех веществ при использовании колонки ULTRA-1 длиной 30 метров и диаметром 0,32 мм, установленной на приборе НР6890 с детектором НР5973, для трифторуксусных производных амфетаминов составил 10-11 г.
2010
Фенциклидин (РСР) быстро всасывается и распределяется по всему организму. Это относится к оральному, перекутанному, пульмональному и интраназальному пути введения. При внутреннем приёме 1 мг РСР добровольцами оральная биодоступность его составила в среднем 72 % при разбросе от 50 до 90 %. Вследствие пиролитического разрушения РСР в 1-фе- нилциклогексан и пирролидин только 13 его дозы в сигарете доступна для адсорбции. Однако в лёгких он адсорбируется полностью.
Из-за своей высокой липофильности РСР имеет большой объём распределения, который при оральной дозе в 1 мг составляет приблизительно 6,2+0,3 лкг. Большой объём распределения наркотика определяет быстрый переход его из крови в различные органы, главным образом в печень или мозг, содержащие большое количество жиров. Время полувыведения РСР из крови составляет от 7 до 46 часов, а в случае тяжёлой интоксикации — от 1 до 4 дней, что может быть объяснено реабсорбцией его из накопивших его тканей обратно в кровь. При одноразовой внутривенной дозе наркотика в 1 мг из организма в течение 7 дней выводится от 30 до 50 % этого количества, а за 10 дней — до 77 %. далее…
2010
В небольших дозах от 0,2 до 0,6 мг при внутривенном, подкожном или сублингвальном введении он оказывает сильный анальгетический эффект, превосходящий в 25—40 раз морфин, продолжительностью до 8 часов. В составе таблетированныидля сублингвального применения лекарственных препаратов содержится 0,2 мг бупренорфина гидрохлорида; в ампулированных лекарственных формах — 0,3 мгмл. Эти препараты выпускаются различными производителями под названиями «Бупренорфин», «Норфин», «Торгесик», «Анфин», «Нопен», «Buprenex», «Temgesic». В больших дозах бупре- норфин используется за рубежом при заместительной терапии опийных наркоманий. С этой целью выпускается таблетированный препарат «Subutex» с дозировкой 0,4; 2,0 и 8,0 мг бупренорфина гидрохлорида. Побочными явлениями при употреблении бупренорфина являются сонливость, тошнота, рвота, головокружение, иногда депрессия дыхания 68. Alemany G. с соавторами 27 использовали простой метод обнаружения бупре- норфина в моче после его дансилирования и проведения двухмерной тонкослойной хроматографии с пределом определения 0,4 нгмл. В свою очередь Wilson J.M. с соавторами 419 разработали ГХ-МС метод обнаружения этого наркотического анальгетика, который позволил выявить его присутствие в образце мочи, исследование которой тонкослойной хроматографией («TOXLAB») и иммунными методами (« PIA ABBOTT TDx») дало отрицательные результаты.
