Методы обнаружения наркотиков.

При внутривенном введении морфина максимальный фармакологический эффект достигается через несколько минут, при подкожном и внутримышечном введении — через 15 минут. В дальнейшем содержание морфина в крови резко падает. Около 80 % от введённой дозы выделяется с мочой в течение 8 часов. Однако следы морфина можно обнаружить в моче спустя 72—100 часов. Время полувыведения морфина составляет 2—3 часа. Рисунок 9 представляет основные пути метаболизма морфина. После парентерального введения морфина за 24 часа выделяется с мочой до 85—90 % введённой дозы, из которых 2—12 % свободного морфина; 65—70 % морфин-3и морфин-6-глюкуронидов; до 10 % сульфатных конъюгатов; 1 % норморфина и 3 %   глюкуронида норморфина. При пероральном приёме через 24 часа с мочой выводится 64—90 % дозы, причём менее 3 % неизменённого морфина. При рассмотрении продукта метаболизма морфина следует учитывать тот факт, что данное вещество образуется в ощутимых количествах при метаболизме других опиатов: кодеина, героина, дионина и других.

Исследованию барбитуратов и других снотворных средств различными методами в поте и волосах посвящены работы: 32, 131, 140, 141, 220, 340, 344, 365. Goulle J.P. с соавторами 141 установили, что концентрация фенобарбитала в волосах хронических пользователей составляет от 1,5 до 194 нгмг, в зависимости от дневной дозы. Rossi S.S. и другие 340 проследили историю потребления фенобарбитала 5-летним мальчиком посредством секционного анализа его волос. Концентрация фенобарбитала в них составляла от 23 до 38 нгмг. Kintz P. и Mangin P. 220 с помощью ГХ-МС метода определяли мепробромат в плазме крови, моче и волосах человека с пределом обнаружения метода, равным 25 мкгмл, 20 мкгмл и 0,2 нгмг в плазме, моче и волосах соответственно. Arnold W. и Puschel W. 32 методом РИА исследовали пробы шерсти морских свинок после инъекций опиатов, кокаина, метаквалона или барбитуратов. Анализ волос на наличие остаточных количеств лекарственных средств и наркотиков оказывает существенную помощь при проведении судебно-химических исследований. Так, например, в практике работы авторов в процессе установления причины смерти российского гражданина проводилось судебно-химическое исследование органов трупа. Из обстоятельств дела было известно, что он умер от острой почечной недостаточности во время проведения экстренных мероприятий интенсивной терапии, в число которых входил гемодиализ (4 раза за последние 2 дня жизни). далее…

Arnold W. 31 с помощью радиоиммунологического метода показал, что наличие наркотиков можно устанавливать в волосах человека. При этом препараты выявляются даже в том случае, если их приём был прекращён за 1 год до проведения исследований. В некоторых случаях автору удавалось выявить отдельные препараты, в других — только принадлежность к какой-либо группе наркотических веществ. Им же предпринята попытка связать уровень концентрации морфина в волосах со способами и интенсивностью его употребления. Концентрации морфина ниже 0,3 нг в 1 мг волос считались автором незначимыми; концентрации от 0,3 до 0,7 нгмг могут ассоциироваться со злоупотреблением кодеином, но не позволяют утверждать о злоупотреблении морфином; концентрации до 1,5 нгмг, вероятно, соответствуют злоупотреблению морфином или героином; свыше 1,5 нгмг — наркомания. Cone E.J. 89 изучал сроки появления морфина и кодеина в волосах бороды после приёма единичной дозы. Он установил, что эти вещества появляются в волосах бороды спустя примерно 7—8 дней после окончания приёма наркотиков. В это время ни в плазме крови, ни в моче, ни в слюне наркотики уже не детектируются. Вызванные употреблением этих веществ фармакологические эффекты к моменту появления наркотиков в волосах также не выявляются. Автор отмечает существование зависимости концентрации наркотика в волосах от его дозы. В 1989 г. Arnold W. и Sachs H. далее…

Определение ЛСД и его метаболитов в биожидкостях и волосах требует применения высокочувствительных и селективных методов исследования, таких как хромато-масс-спектрометрия 71, 74, 130, 162, 285, 296, 297, 309, а также высокоэффективная жидкостная хроматография или капиллярный электрофорез с флуоресценцией или масс-спектрометрией 113, 162, 184, 240, 285. Nakahara Y. с соавторами 285 разработали методику обнаружения ЛСД в шерсти крыс методами ГХ-МС и ВЭЖХ-МС после 10-дневного его интраперито- нального применения в дозах от 0,05 до 2 мгкг. ГХ-МС позволяет обнаруживать нор-ЛСД в шерсти крыс, получивших дозу 2 мгкг. Как ГХ-МС, так и ВЭЖХ-МС методы позволили обнаружить ЛСД у 2 из 17 человек, заявивших о его употреблении. Концентрация ЛСД в волосах этих лиц составляла от 8 до 17 пгмг. У большинства из них в волосах были обнаружены каннабиноиды, МДМА, псило-цибин или другие вещества. Авторы показали, что при приёме 0,5 мг ЛСД на 1 кг веса его концентрация в плазме крови падает ниже предела обнаружения метода через 6 часов, а в моче — через 24 часа. Зависимость концентрации ЛСД в шерсти крыс от приятой дозы имела линейный характер. Jianyi Cai и Henion J. 184 изучали метаболизм ЛСД в микросомах печени методами жидкостной хроматографии и капиллярного электрофореза, соединёнными с тандемной масс-спектрометрией. далее…

В небольших дозах от 0,2 до 0,6 мг при внутривенном, подкожном или сублингвальном введении он оказывает сильный анальгетический эффект, превосходящий в 25—40 раз морфин, продолжительностью до 8 часов. В составе таблетированныидля сублингвального применения лекарственных препаратов содержится 0,2 мг бупренорфина гидрохлорида; в ампулированных лекарственных формах — 0,3 мгмл. Эти препараты выпускаются различными производителями под названиями «Бупренорфин», «Норфин», «Торгесик», «Анфин», «Нопен», «Buprenex», «Temgesic». В больших дозах бупре- норфин используется за рубежом при заместительной терапии опийных наркоманий. С этой целью выпускается таблетированный препарат «Subutex» с дозировкой 0,4; 2,0 и 8,0 мг бупренорфина гидрохлорида. Побочными явлениями при употреблении бупренорфина являются сонливость, тошнота, рвота, головокружение, иногда депрессия дыхания 68. Alemany G. с соавторами 27 использовали простой метод обнаружения бупре- норфина в моче после его дансилирования и проведения двухмерной тонкослойной хроматографии с пределом определения 0,4 нгмл. В свою очередь Wilson J.M. с соавторами 419 разработали ГХ-МС метод обнаружения этого наркотического анальгетика, который позволил выявить его присутствие в образце мочи, исследование которой тонкослойной хроматографией («TOXLAB») и иммунными методами (« PIA ABBOTT TDx») дало отрицательные результаты.

Ацетилкодеин был предложен в качестве маркера употребления незаконно произведённого героина. Методика позволяет одновременно идентифицировать и количественно определить морфин, кодеин, 6-МАМ и ацетилкодеин методом ГХ-МС. Пределы определения метода для всех веществ составили 0,1 нгмг. Всего было проанализировано 50 образцов волос наркоманов, умерших от передозировки наркотика. Ацетилкодеин обнаружен в 22 образцах в концентраци от 0,17 до 5,60 нгмг со средним значением 1,04 нгмг. б-МАМ в этих же образцах обнаружен в концентраци от 1,35 до 41,10 нгмг со средним значением 7,79 нгмг. Из 28 образцов, в которых ацетилкодеин обнаружен не был, в 21 выявлен 6- МАМ в концентраци от 0,18 до 7,13 нгмг. В тех случаях, когда ацетилкодеин обнаруживали, его концентрация составляла от 2,8 до 32,6 % от концентрации 6-МАМ, в среднем 15,5 %. Имелась положительная связь между уровнями концентрации этих веществ (г=0,915, р=0,001). далее…

Идентификация кокаэтилена в волосах человека является прямым доказательством совместного употребления этанола и кокаина, а также доказывает существование эндогенного пути попадания веществ внутрь ткани волоса, так как данный метаболит образуется только в организме человека и не присутствует в наркотическом средстве природного и синтетического происхождения. Таблица 9. Концентрация кокаина и его основныхметаболитов в волосах наркоманов 212 Engelhart D.A. с соавторами 117 исследовали 46 образцов ногтей ног зарегистрированных наркоманов, умерших от передозировки наркотика, на присутствие в них кокаина, бензоилэкгонина, норкокаина и кокаэтилена методом ГХ-МС. Полученные данные сравнивали с результатами анализов прочих органов этих трупов. Содержание кокаина в ногтях ног составляло от 0,20 до 140,17 нгмг а бензоилэкгонина — от 0,30 до 315,44 нгмг. Только в одном образце был обнаружен один кокаин без своих метаболитов. Норкокаин и кокаэтилен были обнаружены в двух случаях. Авторы делают вывод о пригодности ногтей ног для обнаружения в организме наркотиков. Из этих 46 образцов 34 были исследованы на присутствие опиатов, и только в трёх случаях результаты были положительными. Таким образом, употребление кокаина может быть выявлено спустя продолжительные сроки после окончания его приёма при помощи исследования пота и волос (ногтей). далее…

Hold K.M. с соавторами 166 исследовали накопление допингового препарата стероидной структуры (станозолола) в шерсти крыс. Станозолол является анаболическим стероидом (17а-метил-17Ь-гидрокси-5а-андростано- (3,2-С)-пиразол). Начиная с Олимпийских игр 1964 г. этот препарат является широко распространённым анаболиком среди спортсменов. Он запрещён к использованию Международным олимпийским комитетом в 1974 г. Исследование мочи на присутствие данного препарата и его метаболитов обычно даёт отрицательные результаты, что связано со схемой его применения, которая включает 4—18-недельное потребление препарата с прекращением его не менее чем за 1 месяц (и более, до года) перед соревнованиями. Авторы показали в опытах на крысах, которым давали в течение 3 дней 20 мгкг станозолола, что вещество преимущественно накапливается в окрашенных волосах: 362 пгмг в окрашенных и 90 в неокрашенных. Отношение концентраций станозолола в окрашенных и светлых волосах составляет в среднем 3,4 : 1,0. Dauberschmidt С. далее…

По международной классификации термин «опиаты» определяет вещества, близкие по своей химической структуре к морфину, а термин «опиоиды» — вещества, имеющие морфиноподобное действие на человека, но не обязательно имеющие его структуру. В соответствии с данной классификацией, в группе опиатов рассматриваются наиболее распространённые в незаконном обороте наркотические средства: морфин, кодеин, дионин (этилморфин), а также полусинтетические их аналоги — героин и его основной метаболит 6-моноацетилморфин. В свою очередь, среди опиоидов наибольшее значение имеют фенциклидин, метадон, фентанил и его аналоги, кетамин, а также некоторые аналоги орипавина, например бупренорфин. Высокая фармакологическая активность фентанила и его аналогов, обусловливающая низкие действующие дозы этих веществ, приводит к чрезвычайно низким концентрациям их как в моче, так и в волосах. В доступной нам литературе имеются немногочисленные указания на попытки обнаружения фентанила в волосах 352, 406. Решение вопроса об исследовании волос на присутствие фентанилов требует разработки особо высокочувствительных и особо высокоселективных методов и выходит за рамки данной работы. Методы обнаружения кетамина в волосах и ногтях в доступной нам литературе обнаружены не были. В связи с этим вопросы обнаружения этого психотропного средства и его метаболитов в данной работе рассматриваться не будут.